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pmea流程是什么

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pmea流程是什么

(PMEA)的流程:

1、利用9-(2-羟乙基)腺嘌呤或其N6-苯甲酰基衍生物,以DMF为溶剂,氢化钠为催化剂经缩合反应后,后用三甲基碘硅烷进行水解,经离子交换柱层析得到产物阿德福韦。

2、用2-乙酰氧基乙氧基氯甲烷和亚磷酸三乙酯进行Arbuzov反应,经离子色谱分离提纯和卤代后,再与腺嘌呤缩合,硅胶色谱柱分离条件下分离得到产物阿德福韦。

查阅文献,其他的合成路线和上面两种路线并无大的差别。均是采用不同的方法合成9-(2-二乙氧基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤,再用三甲基碘硅烷,三甲基溴硅烷或者三甲基氯硅烷在乙腈、正丁腈、氯苯等有机溶剂中水解的到阿德福韦。

而三甲基碘硅烷,三甲基溴硅烷或者三甲基氯硅烷价格昂贵、腐蚀性大、操作需要进行严格的防护、并且反应中用到的溶剂CH3CN为二类溶剂。另外用三甲基氯硅烷反应时间较长,在丁腈中20h,氯苯中10小时。时间太长不适合工业化生产。